商品名 RISPERDAL 2MG
中文名 理思必妥錠2MG
抗精神病藥
學名 RISPERIDONE
類別 PHR
劑量 TAB
管制藥
中文名 理思必妥錠2MG
抗精神病藥
學名 RISPERIDONE
類別 PHR
劑量 TAB
管制藥
孕婦用藥分級 C 級：
在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應（致畸胎性或殺胚胎性或其他），但未進行人體懷孕婦女研究；或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險，才可使用此藥物。
藥理作用
本品為benzisoxazole衍生物，具選擇性之單胺拮抗作用，對Serotoninergic 5-HT及Dopaminergic D2接受體具高度親和力。本品亦可與 α-adrenergic接受體結合，對H1-histaminergic及α-adrenergic接受體之親和力較低，而對Cholinergic接受體則無親和力。本品為強效之D2拮抗劑，可改善精神分裂症之活性症狀，並較其他典型之精神阻斷劑不易引起運動功能抑制及強直性昏厥(catalepsy)。
適應症
本品適用於急慢性精神分裂症與其他精神病狀態之活性症狀(如幻覺、妄想、思考障礙、敵意、多疑)與負性症狀(如情感遲滯、情結與社交退縮、缺乏言談)。本品亦可減輕伴隨精神分裂症產生之情感症狀(如憂鬱、愧疚感、焦慮)。精神異常引起之相關症狀。
用法用量
1. 病患應於三天內逐漸調整劑量至每天兩次，每次3mg。無論急性或慢性病人，服用本品之劑量為第一天兩次，每次1mg；第二天兩次，每次2mg；第三天兩次，每次增加至3mg。第三天以後，劑量可持續不變或視個別情況而加以調整。一般最適當之劑量為每天兩次，每次2～4mg。投與劑量超過每天兩次5mg時，其療效未必優於較低劑量，且可能導致錐體外徑副作用。由於每天兩次，每次服用8mg以上之安全性未經評估，請勿超過此劑量。如需加強鎮靜作用，可添加benzodiazepine 與本品併用。2. 老年：建議起始劑量為每天兩次，每次0.5mg。此劑量可視個體差異調整，維持每天兩次，每次增加0.5mg至每天兩次，每次1.2mg。在得到進一步治療經驗以前，老年患老使用本品時應特別小心。3. 孩童：小於15歲孩童之治療經驗尚不足。4. 腎或肝臟疾病：建議起始劑量為每天兩次，每次0.5mg。此劑量可視個體差異調整，維持每天兩次每次增加0.5mg至每天兩次，每次1～2mg。5. RISPERDAL CONSTA每兩週使用一次,使用內附之安全針注射深層臀部肌肉。兩臀須交替注射。不能靜脈注射。本藥限由醫師使用。
藥動力學
1. 本品經口服後可完全吸收，於1～2小時後達血中最高濃度。本品之吸收不會受食物影響，故可單獨服藥或與食物併服。2. 本品部份代謝成具類似藥理作用之9-hydroxy-risperidone，此代謝物與 risperidone共同形成有效之抗精神病成份。本品另一代謝途徑為N-去羥基化。精神病患者口服本品後，本品之排除半衰期為30小時。9-hydroxy-risperidone與有效抗精神病成份之排除半衰期則為24小時。多數病患血中之risperidone濃度可於一天內達穩定狀態，而9-hydroxy-risperidone約需4～5天方可達穩定狀態。
副作用
本品耐受性極佳，在許多情況下很難分辨是副作用或疾病本身之症狀、於臨床試驗中使用本品所觀察到的副作用如下：常見：失眠、精神激動、焦慮、頭痛、光敏感、體温調節能力降低。罕見：嗜眠、疲倦、眩暈、注意力受損、便秘、消化不良、噁心、腹痛、視力模糊、異常勃起、勃起困難、無法射精、無高潮、小便失禁、鼻炎、皮疹及其他過敏反應、本品較傳統抗精神分裂症藥物少引起錐體外徑作用、然而，少數病例仍可能產生下列錐體外徑症狀：震顫、肌肉僵直、多唾液流症、運動徐緩、靜坐不能、急性肌緊張不足、這些症狀通常極為輕微，如降低劑量或必要時投與抗巴金森藥物，症狀可消除。
交互作用
1. 本品併用其他藥物之危險性尚未經系統性評估。由於本品主要作用於中樞神經系統，故併用其他作用於中樞之藥物時應小心。2. 本品可能拮抗Levodopa及其他多巴胺作用劑之效應。3. Carbamazepine含降低血漿中本品的有效抗精神病藥成份C其他會產生誘導肝酵素合成的化合物也會有相同的效應。因此，當Carbamazepine及會產生誘導肝酵素合成的藥物停止服用時，本品的服用劑量需重新評估，必要時須減量。4. Phenothiazines、三環抗抑鬱劑與某些β-阻斷劑可能提高risperidone之血中濃度，但並不是屬於抗精神病作用的部份，本品與蛋白結合率高之藥物併服時，不會影響彼此與血漿蛋白結合。
禁忌
已知對RISPERDAL CONSTA或其任一成份過敏之病人不能使用RISPERDAL CONSTA。
注意事項
1. 由於本品之α-阻斷作用，可能產生直立性低血壓，在最初劑量調整期間更應特別注意。本品應小心使用於心臟血管疾病患者(如心臟衰竭、心肌梗塞、傳導異常、脫水、血容積減少或腦血管疾病)。並依(用法用量)欄之建議逐漸調整劑量。如有低血壓現象應考慮降低劑量。2. 由於具多巴胺接受體拮抗作用之藥物會引起遲發性運動困難，特徵為節奏性不隨意運動，尤以舌頭與面部最為顯著，而本品亦具有此項可能性。會報導錐體外徑症狀為產生遲發性運動困難之危險因子。由於本品較不易產生錐體外徑症狀，故其引發遲發性運動困難之危險性較其他傳統抗精神分裂症藥物低。一旦產生遲發性運動困難之徵兆或症狀，應考慮中止所有抗精神病藥物之治療，使用傳統抗精神分裂症藥物會引起抗精神分裂症藥物惡化症候群，特徵為發熱、肌肉僵直、自主不穩定、改變意念及CPK濃度升高。本品也不能完全排除產生上述症狀之可能性。在此類病例中，包括本品之所有抗精神病藥物治療者應停止。3. 老年與腎或肝功能不全患者，建議起始劑量及隨後之增量皆應減半。4. 帕金森氏病患服用本品時應小心，因為可能導致病情惡化。傳統抗精神分裂症藥物已確定曾降低癲癎發作閥值。雖然本品之試驗並未顯示此危險性，用於治療癲癎病人時仍應小心。5. 由於可能增加體重，應告知病人避免飲食無度。6. 本品可能會干擾需要警覺性之活動。因此，應警告病人在恢復個人敏感度以前不得駕駛或操作機械。7. 服用本品可能皮膚會對光敏感，不宜暴曬陽光下。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
藥理作用
本品為benzisoxazole衍生物，具選擇性之單胺拮抗作用，對Serotoninergic 5-HT及Dopaminergic D2接受體具高度親和力。本品亦可與 α-adrenergic接受體結合，對H1-histaminergic及α-adrenergic接受體之親和力較低，而對Cholinergic接受體則無親和力。本品為強效之D2拮抗劑，可改善精神分裂症之活性症狀，並較其他典型之精神阻斷劑不易引起運動功能抑制及強直性昏厥(catalepsy)。
適應症
本品適用於急慢性精神分裂症與其他精神病狀態之活性症狀(如幻覺、妄想、思考障礙、敵意、多疑)與負性症狀(如情感遲滯、情結與社交退縮、缺乏言談)。本品亦可減輕伴隨精神分裂症產生之情感症狀(如憂鬱、愧疚感、焦慮)。精神異常引起之相關症狀。
用法用量
1. 病患應於三天內逐漸調整劑量至每天兩次，每次3mg。無論急性或慢性病人，服用本品之劑量為第一天兩次，每次1mg；第二天兩次，每次2mg；第三天兩次，每次增加至3mg。第三天以後，劑量可持續不變或視個別情況而加以調整。一般最適當之劑量為每天兩次，每次2～4mg。投與劑量超過每天兩次5mg時，其療效未必優於較低劑量，且可能導致錐體外徑副作用。由於每天兩次，每次服用8mg以上之安全性未經評估，請勿超過此劑量。如需加強鎮靜作用，可添加benzodiazepine 與本品併用。2. 老年：建議起始劑量為每天兩次，每次0.5mg。此劑量可視個體差異調整，維持每天兩次，每次增加0.5mg至每天兩次，每次1.2mg。在得到進一步治療經驗以前，老年患老使用本品時應特別小心。3. 孩童：小於15歲孩童之治療經驗尚不足。4. 腎或肝臟疾病：建議起始劑量為每天兩次，每次0.5mg。此劑量可視個體差異調整，維持每天兩次每次增加0.5mg至每天兩次，每次1～2mg。5. RISPERDAL CONSTA每兩週使用一次,使用內附之安全針注射深層臀部肌肉。兩臀須交替注射。不能靜脈注射。本藥限由醫師使用。
藥動力學
1. 本品經口服後可完全吸收，於1～2小時後達血中最高濃度。本品之吸收不會受食物影響，故可單獨服藥或與食物併服。2. 本品部份代謝成具類似藥理作用之9-hydroxy-risperidone，此代謝物與 risperidone共同形成有效之抗精神病成份。本品另一代謝途徑為N-去羥基化。精神病患者口服本品後，本品之排除半衰期為30小時。9-hydroxy-risperidone與有效抗精神病成份之排除半衰期則為24小時。多數病患血中之risperidone濃度可於一天內達穩定狀態，而9-hydroxy-risperidone約需4～5天方可達穩定狀態。
副作用
本品耐受性極佳，在許多情況下很難分辨是副作用或疾病本身之症狀、於臨床試驗中使用本品所觀察到的副作用如下：常見：失眠、精神激動、焦慮、頭痛、光敏感、體温調節能力降低。罕見：嗜眠、疲倦、眩暈、注意力受損、便秘、消化不良、噁心、腹痛、視力模糊、異常勃起、勃起困難、無法射精、無高潮、小便失禁、鼻炎、皮疹及其他過敏反應、本品較傳統抗精神分裂症藥物少引起錐體外徑作用、然而，少數病例仍可能產生下列錐體外徑症狀：震顫、肌肉僵直、多唾液流症、運動徐緩、靜坐不能、急性肌緊張不足、這些症狀通常極為輕微，如降低劑量或必要時投與抗巴金森藥物，症狀可消除。
交互作用
1. 本品併用其他藥物之危險性尚未經系統性評估。由於本品主要作用於中樞神經系統，故併用其他作用於中樞之藥物時應小心。2. 本品可能拮抗Levodopa及其他多巴胺作用劑之效應。3. Carbamazepine含降低血漿中本品的有效抗精神病藥成份C其他會產生誘導肝酵素合成的化合物也會有相同的效應。因此，當Carbamazepine及會產生誘導肝酵素合成的藥物停止服用時，本品的服用劑量需重新評估，必要時須減量。4. Phenothiazines、三環抗抑鬱劑與某些β-阻斷劑可能提高risperidone之血中濃度，但並不是屬於抗精神病作用的部份，本品與蛋白結合率高之藥物併服時，不會影響彼此與血漿蛋白結合。
禁忌
已知對RISPERDAL CONSTA或其任一成份過敏之病人不能使用RISPERDAL CONSTA。
注意事項
1. 由於本品之α-阻斷作用，可能產生直立性低血壓，在最初劑量調整期間更應特別注意。本品應小心使用於心臟血管疾病患者(如心臟衰竭、心肌梗塞、傳導異常、脫水、血容積減少或腦血管疾病)。並依(用法用量)欄之建議逐漸調整劑量。如有低血壓現象應考慮降低劑量。2. 由於具多巴胺接受體拮抗作用之藥物會引起遲發性運動困難，特徵為節奏性不隨意運動，尤以舌頭與面部最為顯著，而本品亦具有此項可能性。會報導錐體外徑症狀為產生遲發性運動困難之危險因子。由於本品較不易產生錐體外徑症狀，故其引發遲發性運動困難之危險性較其他傳統抗精神分裂症藥物低。一旦產生遲發性運動困難之徵兆或症狀，應考慮中止所有抗精神病藥物之治療，使用傳統抗精神分裂症藥物會引起抗精神分裂症藥物惡化症候群，特徵為發熱、肌肉僵直、自主不穩定、改變意念及CPK濃度升高。本品也不能完全排除產生上述症狀之可能性。在此類病例中，包括本品之所有抗精神病藥物治療者應停止。3. 老年與腎或肝功能不全患者，建議起始劑量及隨後之增量皆應減半。4. 帕金森氏病患服用本品時應小心，因為可能導致病情惡化。傳統抗精神分裂症藥物已確定曾降低癲癎發作閥值。雖然本品之試驗並未顯示此危險性，用於治療癲癎病人時仍應小心。5. 由於可能增加體重，應告知病人避免飲食無度。6. 本品可能會干擾需要警覺性之活動。因此，應警告病人在恢復個人敏感度以前不得駕駛或操作機械。7. 服用本品可能皮膚會對光敏感，不宜暴曬陽光下。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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